La melatonina, la hormona primaria de la glándula pineal, actúa como un poderoso "Cronobiótico". La producción de la hormona en la glándula pineal, muestra un marcado ritmo circadiano. La producción de melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina) a partir del triptófano es principalmente nocturna y es controlada por la exposición a los ciclos de luz y oscuridad. La síntesis de la melatonina es inhibida por la exposición a la luz y estimulada durante los períodos de oscuridad
La melatonina se usa en el tratamiento de transtornos del seuño. En un ensayo controlado con placebo con 8 sujetos con insomnio (síndrome de fase retardada del sueño), se vió que que la melatonina actúa como un reseteador del ciclo sueño-vigilia. Los pacientes que recibieron 5 mg de melatonina todos los días a las 10:00 PM durante 4 semanas experimentaron que el inicio del sueño se produjo antes durante el tratamiento con melatonina (cambio medio = 82 minutos antes). En otro estudio similar, el inicio del sueño era un promedio de 115 minutos antes. En pacientes con insomnio crónico, la administración de altas dosis de melatonina (75 mg de melatonina al día durante dos semanas) se han obtenido aumentos significativos en su tiempo total de sueño, así como el estado de alerta durante el día. La administración de melatonina también es eficaz en la reducción de los efectos del jet lag en los viajeros que cruzan múltiples husos horarios. El uso de la melatonina ha demostrado disminuir las sensaciones subjetivas del jet lag (2,15 vs 3,40), el tiempo necesario para establecer un patrón normal de sueño (2,85 frente a 4,15 días), el tiempo al que no se siente cansancio durante el día (3.0 frente a 4,6 días), y el tiempo necesario para volver a los niveles normales de energía (3,25 frente a 4,7 días).
Estudios recientes en ratones indican que la glándula pineal es fundamental para el el proceso de envejecimiento. Ratones jóvenes injertados con glándulas pineales procedentes de ratones viejos experimentaron un notable incremento en la tasa de del envejecimiento y la muerte, mientras que los viejos ratones injertados con glándulas pineales "jóvenes" mostraron un retraso muy importante en el envejecimiento y un aumento de la esperanza de vida.
La melatonina es un potente antioxidante a concentraciones muy inferiores a las necesarias para otros antioxidantes como el glutatión y manitol. Además, la melatonina ha sido reconocida como un inhibidor directo del crecimiento del cáncer. Varios tipos de cáncer son sensibles a la melatonina: cáncer de mama, pulmón, carcinoma de células renales metastásico, carcinoma hepatocelular, y el metástasis en cerebro de tumores sólidos. mejorando el tiempo medio de supervivencia y la tasa de supervivencia a un año.
